Piracetam to preparat nootropowy. Umieszcza się go w tym samym miejscu co pirolidony (pewna grupa związków). Tak naprawdę jest to pochodna kwasu GABA – y-amino-masłowego, który jest bardzo popularny. Piracetam może ukazywać się w różnych modelach budowy i sposobie działania, chociaż wszystkie działają na metabolizm układu nerwowego (ośrodkowego). Dzięki niemu regulowane są procesy dotyczące świadomości i pamięci. Ponadto nie stwierdzono, aby jego stosowanie powodowały uzależnienia fizyczne.
Historia
Za powstanie piracetamonu jest odpowiedzialny Corneliu E. Giurgea – chemik pochodzenia rumuńskiego. Do czynności tej doszło w 1964 roku. Na świecie jest uznawany za pierwszy środek nootropoowy jaki udało się stworzyć. Nawet w dzisiejszych czasach charakteryzuje się on najczęstszym stosowaniem.
Zawartość w lekach
W Polsce wyróżnia się 11 głównych leków zawierających piracetam. Wśród nich znajdują się:
- Biotropil – w postaci tabletek powlekanych po 60 tabletek w opakowaniu. Można go kupić w dwóch dawkach – po 800mg lub 1200mg. Jego produkcją zajmuje się firma Biofarm.
- Lucetam – również tabletki powlekane. W zależności od dawki, a ta wynosi od 400mg do 1200mg w pojedynczym opakowaniu jest 20-60 tabletek. Producentem jest EGIS.
- MemoniQ – tabletki powlekane produkcji Hasco-Lek. Występują tylko w jednym rodzaju dawki 1,2g. Łącznie opakowanie ma 60 tabletek.
- Memotropil – ponownie powlekane tabletki, tym razem produkcji przedsiębiorstwa Polpharma. Dostępne w dwóch dawkach 800mg lub 1200mg po 60 tabletek w obydwu przypadkach.
- Memotropil 20% – produkcją zajmuje się Polpharma, ale w tym przypadku jest to roztwór do wstrzykiwań o proporcjach 200mg na 1ml. Można go kupić w wersji 12 ampułek po 5ml w każdej lub 4 ampułki po 15 ml.
- Memotropil 20% – roztwór do infuzji, dawka na 1 ml to również 200mg. Producentem jest Polpharma. W opakowaniu znajduje się 60 ml.
- Nootropil – produkcji UCB Pharma. Jest to roztwór doustny o dwóch dawkach – 200mg/ml lub 330 mg/ml. Do wyboru są 2 wersje opakowania, adekwatnie 150ml i 125ml.
- Nootropil – występuje on także w formie tabletek powlekanych jako 800mg lub 1200mg w jednej dawce. Producent jest ten sam co przy roztworze doustnym o tej samej nazwie. W zależności od dawki, w jednym opakowaniu można kupić 20-100 tabletek.
- Piracetam Espefa – powlekane tabletki firmy Espefa, po 60 tabletek w opakowaniu w wersji 800 lub 1200mg.
- Piracetamum 123 ratio – wszystko takie same jak w poprzednim przypadku z tą różnicą, że producentem jest 123ratio.
- Recodium – tabletki powlekane po 800mg. 60 tabletek w opakowaniu. Wytwarza Aflofarm Farmacja Polska.
Działanie
Piracetam przede wszystkim wiąże się z polarną grupą fosfolipidowych błon komórek. Rozpoczyna to cały proces powstawania na nowo budowy błony w taki sposób, że w sprawie fosfolipidów i leku powstają ruchomy cząsteczki. Istnieje prawdopodobieństwo, że stabilność błony jest przez to poprawiona. Prowadzi to do tego, że przezbłonowe lub błonowe białka odzyskują albo nadal utrzymują prawidłową trójwymiarową strukturę. Przez to zaś możliwe jest wykonywanie ich funkcji.
Sam piracetam działa na naczyniowy układ oraz nerwowe komórki. Zwiększa poziom działań przesyłania sygnałów za pomocą neuronów. Dzieje się tak głównie na skutek modulacji czynności i gęstości postsynaptycznych receptorów. Dodatkowo oddziałuje na energetyczne przemiany w komórkach OUN. Wykorzystanie glukozy i tlenu a także energetyczna rezerwa są zwiększone, synteza wysokoenergetycznych związków jest ułatwiona, a neuroprzekaźników przyśpieszona. Przemiana materii w neuronach OUN zwiększa się, szczególnie gdy aktywność jest zmniejszona. Opisane właśnie procesy odpowiadają za lepsze działanie poznawczych procesów, psychofizycznej sprawności, wyższych pięter OUN oraz antymiokloniczne procesy.
Piracetam dodatkowo nie pozwala na pojawienie się zmian czynności mózgu, które zostały wytworzone przez niedotlenienie. Do tego jeśli u pacjentów pojawiło się uszkodzenie mózgu poprzez niedotlenienie, elektrowstrząsy etc., zdolności poznawcze zostają przywrócone. Nie oddziałuje psychostymulująco, uspokajająco, GABA-ergicznie ani na wegetatywny układ. Wzmaga odkształcenia erytrocytów przez co lepkość krwi i agregacyjne zdolności płytek krwi są zmniejszane. Mniejsza skuteczność pojawia się też gdy do śródbłonka naczyń krwionośnych mają przylegać erytrocyty. Gdy w drobnych naczyniach pojawiają się skurcze typu patologicznego są one usuwane, lepkość osocza zmniejsza się, a synteza prostacykliny, do której dochodzi w niezmienionym śródbłonku jest pobudzona.
Niektóre badania udowodniły, że ma wpływ na niektóre czynniki krzepnięcia. Nie stwierdzono jednak, aby jakkolwiek powodował rozszerzanie się naczyń krwionośnych. Ponadto nie rozpoczyna on zjawiska wieńcowego podkradania, obniżenia tętniczego ciśnienia czy nieprawidłowego przepływu naczyniowego. Po zastosowaniu go, nie łączy się n z białkami osocza, nie kumuluje czy biotransformuje. Przenika do tkanek w organizmie oprócz bariery łożyska i tkanki tłuszczowej.
Wchłanianie i wydalanie
Podając środek doustnie dobrze się on wchłania. Jego najwyższe stężenie w surowicy zostaje osiągnięte po upływie 60 minut od zażycia, zaś jeśli chodzi o płyn mózgowo-rdzeniowy to po 5 godzinach. Biologiczna dostępność to blisko 100% i nie jest zależna od tego czy pokarm występuje czy też nie. Dawkując lek, dopiero po 3 dniach osiąga się stan stacjonarny. W większości, bo aż w 80%-100% jest wydalane z organizmu przy użyciu nerek gdy dochodzi do przesączania klebuszkowego.
Wskazania
Głównym wskazaniem są nieprawidłowości dotyczące procesów poznawczych do jakich dochodzi w zespołach otępienia. Wyjątek stanowi tu Alzheimer. Ponadto zaleca się jego stosowanie jako kurację mioklonii charakteru korowego, gdy występują zawroty głowy na skutek układu obwodowego i ośrodkowego. Do tego jeśli u dzieci występuje dysleksja, a stosuje się logopedyczną terapię.
Przeciwwskazania
Głównym przeciwwskazaniem jest alergia lub nawet niewielka nadwrażliwość, piracetam lub któryś z jego pochodnych. Oprócz tego, nie można go stosować gdy u pacjenta stwierdzono ciężką niewydolność nerek, śródmózgowe krwawienie, pląsawicę Huntingtona czy psychoruchowe pobudzenie o wysokim poziomie.
Ostrożność
Należy zachować wszelką ostrożność przy podawaniu piracetamu u ludzi mających mieć ciężką operację chirurgiczną, u których występują zaburzenia hemostazy i ciężkie krwotoki oraz przy nieprawidłowym działaniu nerek. Jeśli podaje się substancję u ludzi starszych, należy w systematycznych odstępach sprawdzać jakie we krwi znajduje się stężenie kreatyniny i podług niego dostosować dawkę. Leku nie wolno nagle odstawiać.
Ciąża i karmienie piersią
Piracetam nie może być stosowany u kobiet w ciąży i w czasie laktacji chyba, że lekarz zadecyduje inaczej.
Prowadzenie pojazdów/obsługa maszyn
Piracetam może mieć wpływ na prowadzenie i obsługę maszyn/pojazdów.
Działania niepożądane
Przyjmując piracetam u pacjentów pojawiało się zwiększenie wagi, hiperkinezja i nerwowość, a nawet depresja, senność lub astenia. Dodatkowo ludzie mogą odczuwać zawroty głowy, biegunki, bóle głowy i/lub wokół jamy brzusznej, nudności kończące się wymiotami, bezsenność, przy padaczce nasilenie ich objawów, omamy, lęki, spłatanie, problemy z zachowaniem równowagi, zmiany skórne, naczynioworuchowy obrzęk.
Przedawkowanie
Natychmiast trzeba opróżnić żołądek i poddać pacjenta objawowemu leczeniu. Akceptowalne jest zastosowanie hemodializy.